Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi

VISHAKANTE, Gowda D.; KHAN, Mohammed S.; BATHOOL, Afifa

Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi

Mohammed S. KHAN, (JSS University)

Gowda D. VISHAKANTE, (JSS University)

Afifa BATHOOL (JSS University)

Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences

10 1

Yıl: 2012 Cilt: 9 Sayı: 2 Sayfa Aralığı: 183 - 198 Metin Dili: Türkçe İndeks Tarihi: 29-07-2022

Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi

Öz:

Bu çalışma, por oluşturucu bir ajan olarak amonyum karbonat (AC) ve matris oluşturucu bir ajanolarak sodyum aljinat (SA) kullanarak metoprolol tartaratın kontrollü salım yapan poröz dozaj formununüretimi için yürütülmüştür. Çalışmada, doğrudan basım ile düşük dozlu tabletlerin geliştirilmesi için yenibir teknik ve yeni bir yaklaşım değerlendirilmiştir. Sonuçlar farmako-teknik özellikler bakımındandeğerlendirilmiş ve sonuçların tatminkar olduğu bulunmuştur. Tabletlerin özellikleri üzerine poroluşturucu ajanın etkisi, başlıca araştırılan konu olmuştur. Etkin madde, polimer yardımcı maddegeçimliliğini göstermek için FTIR ve DSC incelemeleri yapılmıştır. Tabletlerin poröz yüzeyini göstermekiçin SEM incelemesi yapılmıştır. Por oluşturucu bir ajan olarak amonyum karbonatın uygunluğukanıtlanmış ve tabletlerin yüzeylerinde, içlerine etkin maddenin yüklendiği porların oluşturulmasındabaşarılı bulunmuştur. SEM, farklı çaplarda büyük ve küçük porları açıkça gösteren bir resim vermiştir.Por oluşturucu ajanın tabletlerin özellikleri (dağılma, sertlik ve etkin madde salımı) üzerine etkilerinigöstermek için cevap yüzey eğrilerinin (RSC) grafikleri oluşturulmuştur. Por oluşturucu ajanın artışınınporöz tabletlerin sertlik ve dağılma zamanlarında azalmaya neden olduğu bulunmuştur. Etkin maddesalımının, tablet serilerinde içinde por oluşturucu ajanın konsantrasyonu ile çok belirgin derecedeetkilendiği bulunmuştur. İn vitro salım verileri, etkin madde salımı için difüzyon ve erozyon gibi birdenfazla mekanizmanın içerildiğini gösteren Korsmeyer-Peppas eşitliği ile de doğrulandığı gibi, tabletlerinsıfır derece salım mekanizmasına uyduğunu göstermiştir.

Anahtar Kelime:

Konular: Biyoloji

PREPARATION AND EVALUATION OF SODIUM ALGINATE POROUS DOSAGE FORM AS CARRIERS FOR LOW DOSED ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS

Öz:

The present investigation was undertaken to fabricate porous controlled release dosage form of metoprolol tartarate using sodium alginate (SA) as a matrix forming agent and ammonium carbonate (AC) as a pore forming agent. This study evaluated a novel approach and newer technique for development of low dosed tablets by direct compression technique. Tablets were evaluated for pharmacotechnical properties and results were found to be satisfactory. Influence of pore forming agent on properties of tablets were mainly investigated. FTIR, DSC were conducted in order to show drug, polymer excipient compatibility. SEM studies were conducted in order to show the porous surface of tablets. Ammonium carbonate as a pore forming agent proves to be promising and was successful in creating pores on surface of tablets through which drug was loaded in tablets. SEM had given a clear picture showing major and minor pore with different pore size. Response Surface Curves (RSC) had been plotted in order to see the effect of pore forming agent on properties of tablets (disintegration, hardness and drug release). It was found that an increase in pore forming agent leads to decrease in hardness and disintegration time of porous tablets. Drug release was found to be drastically affected by concentration of pore forming agent present in respective batches of tablets. In-vitro release data shows that tablets follow zero order release mechanism which was further confirmed by Korsmeyer-Peppas, indicating that more than one mechanism for the drug release are involved, that is diffusion and erosion.

Anahtar Kelime:

Konular: Biyoloji

Belge Türü: Makale Makale Türü: Araştırma Makalesi Erişim Türü: Erişime Açık

1. Liew CV, Chan WL, Ching AL, Heng PW, Evaluation of sodium alginate as a drug release modifier in matrix tablets, Int J Pharm 309, 25-37, 2006.
2. Deshpande AA, Rhodes CT, Shah NH, Controlled release drug delivery systems for prolonged gastric residence, Drug Dev Ind Pharm 22 (6), 531-539, 1986.
3. Urquhart J, Performance requirements for controlled release dosage forms: therapeutical and pharmacological perspectives in: J. Urquhart (Ed), 1981.Controlled Release Pharmaceuticals, American Pharmaceutical Association, Academy of Pharmaceutical Sciences, Washington, DC.
4. Sinha VR, Kumria R, Polysaccharides in colon specific drug delivery, Int J Pharm 224, 19- 38, 2001.
5. Shilpa A, Agarwal SS, Ray AR. Controlled delivery of drugs from alginate matrix, J Macromol Sci Polym Rev C43, 187-221, 2003.
6. Timmins P, Delargy AM, Minchom CM, Howard JR, Influence of some process variables on product properties for a hydrophilic matrix controlled release tablet, Eur J Pharm Biopharm 38, 113- 118, 1992.
7. Hodsdon AC, Mitchell JR, Davies MC, Melia CD, Structure and behavior in hydrophilic matrix sustained release dosage forms. The influence of pH on the sustained-release performance and internal gel structure of sodium alginate matrices, J Control Rel 33, 143- 152, 1995.
8. Efentakis M, Buckton G. The effect of erosion and swelling on the dissolution of theophylline from low, high viscosity sodium alginate matrices, Pharm Dev Technol 7, 69- 77, 2002.
9. Hasegawa M, Sudo A, Komlev VS, Barinov SM, Uchida, A. High release of antibiotic from a novel hydroxyapatite with bimodal pore size distribution, J Biomed Mater Res Part B: Appl Biomater 70, 332-339, 2003.
10. Sivakumar M, Rao KP, Preparation, characterization and in vitro release of gentamicin from coralline hydroxyapatite-gelatin composite microspheres, Biomaterials 23, 3175- 3181, 2002.
11. Burgos AE, Belchior JC, Sinisterra RD, Controlled release of rhodium (II) carboxylates and their association complexes with cyclodextrins from hydroxyapatite matrix, Biomaterials 23, 2519-2526, 2002.
12. Itokazu M, Esaki M, Yamamoto K, Tanemori T, Kasai T, Local drug delivery system using ceramics: vacuum method for impregnating a chemotherapeutic agent into a porous hydroxyapatite block, J Mat Sci Mat Med 10, 249-252, 1999.
13. Lebugle A, Rodrigues A, Bonnevialle P, Voigt JJ, Canal P, Rodriguez F. Study of implantable calcium phosphate systems for the slow release of methotrexate, Biomaterials 23, 3517-3522, 2002.
14. Arm DM, Tencer AF, Bain SD, Celino D. Effect of controlled release of platelet-derived growth factor from a porous hydroxyapatite implant on bone in growth, Biomaterials 17, 703-709, 1996.
15. Healy AM, McDOnald BF, Tajber L, Corrigan OI, Characterization of excipient-free nanoporous microparticles (NPMPs) of bendroflumethazide, Eur J Pharm and Biopharm 69, 1182-1186, 2008.
16. Narendra C, Srinath MS, Ganesh B, Optimization of bilayer floating tablet containing metoprolol tartrate as a model drug for gastric retention, AAPS Pharm Sci Tech 7, 45-50, 2006.
17. Hoffman BB, Catecholamines, sympathomimetics drugs, and adrenergic receptor antagonists. In: Hardman, J.G.; Limbird, L.E.; eds. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 10th ed. New York, NY: McGraw-Hill, 255-6, 2001.
18. Jobin G. Cortot A. Godbillon J, Investigation of drug absorption from the gastrointestinal tract of man, I: Metoprolol in stomach, duodenum, and jejunum, Br J Clin Pharmacol 19, 975-9, 1985.
19. Cosijns A, Vervaet C, Luyten J, Mullens S, Siepmann F, Van Hoorebeke L, Porous hydroxyapatite tablets as carriers for low-dosed drugs, Eur J Pharm Biopharm 67, 498- 506, 2007.
20. Raghuram RK, Srinivas M, Srinivas R, Once-daily sustained-release matrix tablets of nicorandil: formulation and in vitro evaluation, AAPS PharmSciTech [serial online] Vol.4, E61, 2003.
21. Lachman L, Lieberman HA, Kanig JL, The theory and practice of industrial pharmacy. Philadelphia, PA: Lea and Febiger 317-318, 1987.
22. Bi Y, Sunada H, Yonezawa Y, Danjo K, Otsuka A, Iida K, Preparation and evaluation of compressed tablet rapidly disintegrating in oral cavity, Chem Pharm Bull 44, 2121-2127, 1996.
23. Esra B and Taner Ş, A design and evaluation of layered matrix tablet formulations of metoprolol tartrate, AAPS PharmSciTech 11, 2, 2010.
24. Barnes GT, Gentle IR. Interfacial Science. New York, Oxford University Press Inc.2005

APA	KHAN M, VISHAKANTE G, BATHOOL A (2012). Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. , 183 - 198.
Chicago	KHAN Mohammed S.,VISHAKANTE Gowda D.,BATHOOL Afifa Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. (2012): 183 - 198.
MLA	KHAN Mohammed S.,VISHAKANTE Gowda D.,BATHOOL Afifa Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. , 2012, ss.183 - 198.
AMA	KHAN M,VISHAKANTE G,BATHOOL A Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. . 2012; 183 - 198.
Vancouver	KHAN M,VISHAKANTE G,BATHOOL A Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. . 2012; 183 - 198.
IEEE	KHAN M,VISHAKANTE G,BATHOOL A "Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi." , ss.183 - 198, 2012.
ISNAD	KHAN, Mohammed S. vd. "Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi". (2012), 183-198.

APA	KHAN M, VISHAKANTE G, BATHOOL A (2012). Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, 9(2), 183 - 198.
Chicago	KHAN Mohammed S.,VISHAKANTE Gowda D.,BATHOOL Afifa Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences 9, no.2 (2012): 183 - 198.
MLA	KHAN Mohammed S.,VISHAKANTE Gowda D.,BATHOOL Afifa Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, vol.9, no.2, 2012, ss.183 - 198.
AMA	KHAN M,VISHAKANTE G,BATHOOL A Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences. 2012; 9(2): 183 - 198.
Vancouver	KHAN M,VISHAKANTE G,BATHOOL A Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences. 2012; 9(2): 183 - 198.
IEEE	KHAN M,VISHAKANTE G,BATHOOL A "Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi." Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, 9, ss.183 - 198, 2012.
ISNAD	KHAN, Mohammed S. vd. "Düşük Dozlu Aktif Farmasötik Bileşenler İçin Taşıyıcılar Olarak Poröz Sodyum Aljinat Dozaj Formunun Hazırlanması ve Değerlendirilmesi". Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences 9/2 (2012), 183-198.